Фармакологическое действие:
Противоаллергический препарат. Цетиризин — блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, метаболит гидроксизина. В фармакологически активных дозах не обладает значимым седативным эффектом. Тормозит гистамин-опосредованную раннюю фазу аллергической реакции, предотвращает различные физиологические и патофизиологические эффекты гистамина, такие как расширение и повышенную проницаемость капилляров (развитие отека, крапивницы, покраснение), стимулирование чувствительных нервных окончаний (зуд, боль) и сокращение гладких мышц органов дыхания и ЖКТ. На поздней стадии аллергической реакции Аллеркапс ингибирует выделение гистамина и миграцию эозинофилов и других клеток, ослабляя таким образом, позднюю аллергическую реакцию. Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р. Препарат значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Эти эффекты не сопровождаются центральным действием.
Фармакокинетика:
Всасывание
Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция достигает 70%. Cmax составляет 0.3 мкг/мл и достигается между 30-й и 60-й минутами после приема препарата в дозе 10 мг.
Распределение и метаболизм:
В значительной степени связывается транспортными белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Цетиризин практически не метаболизируется в печени.
Выведение
У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч, у детей от 6 до 12 лет — 6 ч и от 2 до 5 лет — 5 ч.
2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек общий клиренс препарата уменьшается.
Показания к применению:
Аллеркапс применяют с целью профилактики и лечения аллергических состояний, вызванных различными аллергенами, в т.ч.:
— симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как ринит, зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы), отека Квинке и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Аллеркапс показан для применения у взрослых и детей старше 6 лет.