Фармакологическое действие:
Стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ. После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 ч, максимальный эффект — через 8 ч, противопаркинсонический эффект — через 30-90 мин, максимальный — через 2 ч, снижение уровня СТГ — через 1-2 ч, макимальный эффект достигается через 4-8 нед терапии.
Показания:
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: — пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема ЛС (например некоторых психоактивных или гипотензивных ЛС); — пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром — болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного ЛС в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми, или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими ЛС).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гестоз, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания ССС, эндогенные психозы, артериальная гипертензия, гипотония, печеночная недостаточность, язвенные поражения ЖКТ.C осторожностью. Паркинсонизм с признаками деменции, беременность, период лактации (выделяется с молоком), одновременное проведение гипотензивной терапии.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, головокружение; редко — ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запоры, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. При длительном применении — синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) — спутанность сознания, выделение СМЖ из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).Передозировка. Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД. Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.
Особые указания:
Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные ЛС за 1 ч до приема препарата. Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции. В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после отмены необходим систематический контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации. При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны ЖКТ. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 нед необходимо проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие:
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает эффект леводопы, гипотензивных ЛС. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол, локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов. Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и Cmax, бутирофеноны снижают эффективность. Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги). При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.
