Фармакологическое действие:
Эстриол является натуральным эстрогеном. Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в пременопаузном и постменопаузном периодах, способствует нормализации микрофлоры влагалища, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам.
Поскольку эстриол обладает короткой продолжительностью действия, то принимаемая однократно суточная доза не вызывает пролиферации эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены.
Не оказывает значительного влияния на минеральный и белковый обмен, уровень глюкозы в крови, картину периферической крови, содержание фосфора в плазме крови.
Фармакокинетика:
Всасывание
При назначении препарата внутрь, а также местно он быстро и почти полностью абсорбируется.
Максимальная концентрация эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь 10 и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения максимальной концентрации эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.
Выведение
Экскреция эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; лишь около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после назначения препарата и продолжается 18 ч.
Показания:
атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью;
пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
климактерические жалобы, такие как горячие приливы и усиление потоотделения в ночное время;
бесплодие, вызванное цервикальным фактором;
с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.
Побочные действия:
Иногда, при нарушении режима дозирования, могут наблюдаться напряженность или боли в молочных железах, тошнота, пигментные пятнана коже, гиперсекреция цервикальной слизи.
Редко наблюдаются головная боль, артериальная гипертония, судороги икроножных мышц, нарушения зрения.
Обычно эти побочные реакции исчезают в течение первых недель лечения.
Особые указания:
Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении — крем 1 раз/сут и 1 свеча в сут. Длительность лечения указанными максимальными дозами не должна превышать нескольких недель.
Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены: тромбоэмболические эпизоды в анамнезе, сердечная недостаточность, нарушения функции почек, артериальная гипертония, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, гиперлипопротеинемия, а также появление во время беременности или при приеме стероидных препаратов сильного зуда или холестатической желтухи.
