Фармакологическое действие:
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).C осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок. Местные реакции: при в/в введении — флебит. При быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Особые указания:
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. В/в вводить без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм — с эритромицином, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).
