Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Цефуроксим устойчив к действию многих бактериальных ?-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил быстро всасывается из ЖКТ и гидролизуется неспецифическими эстеразами слизистой оболочки кишечника и крови до цефуроксима. При приеме препарата после еды в дозе 125 мг, 250 мг и 500 мг Cmax цефуроксима в плазме составляет соответственно 2.1 мкг/мл, 4.1 мкг/мл, 7 мкг/мл. Cmax достигается спустя 3 ч после приема препарата.
После в/м инъекции в дозе 750 мг средняя Cmax цефуроксима в плазме крови составляет 27 мкг/мл, Tmax составляет около 45 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Концентрации цефуроксима в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза превышают максимальную эффективную концентрацию. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Выведение
Около 89% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч, в моче определяется в высоких концентрациях.
T1/2 после приема внутрь составляет примерно 1.2 ч, после в/м или в/в инъекции — около 80 мин.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
— абдоминальные инфекции;
— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. гинекологические инфекции);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожистое воспаление, раневые инфекции);
— гонорея;
— перитонит;
— септицемия;
— менингит.
Профилактика при операциях на органах брюшной полости, таза, при ортопедических операциях, при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах в тех случаях, когда повышен риск развития инфекций.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах).
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит; при в/м введении — болезненность в месте инъекции.
Прочие: кандидоз.
Противопоказания к применению
— кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит;
— повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата в I триместре беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Не метаболизируется в печени.
