Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат. Изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.
При приеме препарата Монокапс антиангинальный эффект проявляется уже через 30 мин и продолжается 2-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100% и не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.
Выведение
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизменном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью.
Показания к применению
— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. в постинфарктном периоде);
— в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.
Противопоказания к применению
— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт.ст.);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— конструктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— кровоизлияние в мозг;
— первичная легочная гипертензия;
— глаукома;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации назначение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
Монокапс не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью назначают пациентам с глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
