Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализа-цию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приво-дит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (вклю-чая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность — более 96 %.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи мо-жет замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных мак-рофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыха-тельной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо прони-кает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным мо-локом. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных моз-говых оболочках (14 – 60 %). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диме-тилофлоксацина.
Выведение
T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью — около 4 %. Внепочечный клиренс — менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 — 24ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Показания к применению
Показания к применению
– инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);
– инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
– инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
– инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;
– инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции же-лудочно-кишечного тракта) и желчевыводящих путей;
– инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
– инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, саль-пингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
– гонорея;
– хламидиоз;
– менингит;
– профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при ней-тропении).
Особенности применения
C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной не-достаточности, органических поражениях центральной нервной системы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудно-го вскармливания).
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не пока-зан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологи-чески, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при применении Офлоксацин-Боримед редко возникающий тен-динит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необхо-димо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа «Тампакс», в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфи-рии у предрасположенных больных.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактерио-логической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повыша-ется риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей Офлоксацин-Боримед назначают только при угрозе жизни, с учетом предпола-гаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Побочные эффекты возникают у 4 – 8 % пациентов.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метео-ризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных тран-саминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтеро-колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, неуве-ренность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсив-ные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повы-шенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повы-шение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцито-пения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нару-шение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, ал-лергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Сти-венса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко — анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
