Фармакологическое действие:
Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Показания:
Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.C осторожностью. Бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, КМП, артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко — нечеткость зрения, диплопия. Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания:
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
