Фармакологическое действие:
Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие. Начало действия — 15 мин (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и до 6-8 нед — при многократном. Длительность гипотензивного эффекта — 24 ч. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ. Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Показания:
Артериальная гипертензия; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.C осторожностью. Стенокардия, ИБС или др. декомпенсированные заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа 1.
Побочные действия:
Ортостатическая гипотензия (феномен «первой дозы» — чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение потенции; снижение гематокрита, Hb, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия (в результате гемодилюции). Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморочные состояния. Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости — гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ неэффективен.
Особые указания:
Для предотвращения возникновения феномена первой дозы лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы (1 мг/сут перед сном), после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч. Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы») наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней). В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы. В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA). До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают через 4-6 нед лечения поддерживающими дозами. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении этанола, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Бета-адреноблокаторы, диуретики, БМКК, симпатолитики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. НПВП (особенно индометацин) — возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+.