Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия. Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие). Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника метамизол полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА). Неизменный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активных метаболитов с белками плазмы крови — 50-60%. Общий системный клиренс 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Метаболизируются до неактивных продуктов в печени, выводятся почками. В терапевтических дозах проникают через плаценту и в материнское молоко. Фармакокинетика питофенона и фенпивериния бромида исследована недостаточно.
Показания к применению
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: обострение мочекаменной болезни и желчнокаменной болезни; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, синдром хронических тазовых болей. Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия. В качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Взрослые и подростки старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Дети – после консультации с врачом. Дозировка для детей: 6 — 8 лет – по половине таблетки 2 раза в день, 9 — 12 лет – по половине таблетки 2 — 3 раза в день, 13 — 15 лет – по одной таблетке 2 — 3 раза в день. Другие режимы дозирования возможны только после консультации с врачом.
Особенности применения
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить при-ем препарата. Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). Непереносимость встречается редко. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Вопрос о применении лекарственного средства у детей до 15 лет решается индивидуально. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. с поражением конъюнктивы и слизистых оболочек носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может про-являться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). Со стороны центральной нервной системы: головокружение; парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; чувство жжения в эпигастральной области.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, стенокардия III-IV ФК, нестабильная стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, токсический мегаколон, коллапс, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Лекарственные взаимодействия
Потенцирует эффекты этанола. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и лактамные антибиотики усиливают нефротоксическое действие метамизола натрия. При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие спазматона усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином. Повышает риск развития лейкопения при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Увеличивает эффект пероральных сахаропонижающих средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.
Передозировка
Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошно-та, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение спазматона.
