Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ и быстро распределяется в организме. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в т.ч. в предстательной железе), коже и мягких тканях достигаются концентрации антибиотика, многократно превышающие его концентрации в плазме. Это связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, диарея, боль в животе; редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь.
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
Беременность и лактация.
При беременности и в период лактации препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.
Особые указания
Необходима осторожность при назначении препарата больным с выраженными нарушениями функции печени и почек.
Рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом «Сумалека» и антацидных препаратов.
