Фармакологическое действие:
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Показания:
Опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки.C осторожностью. Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита; головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время), повышение активности АСТ.Передозировка. Симптомы: отложение осадка препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).
Особые указания:
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Взаимодействие:
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.
